ЦИКЛОГЕМАЛ - Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приёме доз в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50 %. Время достижения максимальной концентрации при приёме внутрь 0,5; 1 и 2 г транексамовой кислоты составляет 3 ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Приём пищи не влияет на абсорбцию транексамовой кислоты в желудочно-кишечном тракте.

Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Терапевтическая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови — 5–10 мг/л.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной);

проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери), через гематоэнцефалический барьер, во внутрисуставную жидкость и синовиальные мембраны. Начальный объём распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Фармакокинетическая кривая имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.

После приёма транексамовой кислоты внутрь в дозе 10–15 мг/кг в течение первого часа, 3 ч, 24 ч и 48 ч выводится соответственно 1 %, 7 %, 39 % и 79 % принятой дозы.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

На страницу препарата ЦИКЛОГЕМАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИКЛОГЕМАЛ

Следующий пункт описания препарата ЦИКЛОГЕМАЛ