ЦИФЛОКСИНАЛ - Фармакокинетика

При пероральном приёме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Смах) и биодоступность. Биодоступность — 50–85 %, объём распределения — 2–3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 %. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (ТСмах) при пероральном приёме — 60–90 мин;

Смах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 0,25, 05, 0,75 и 1 г соответственно 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4мкг/мл. Через 12 ч после приёма внутрь 0,25, 0,5 и 0,75 г концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма, исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань. Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалении мозговых оболочек — 14–37 %.

Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т½) — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится, в основном, почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (40–50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг;

общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

На страницу препарата ЦИФЛОКСИНАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИФЛОКСИНАЛ

Следующий пункт описания препарата ЦИФЛОКСИНАЛ