ЦИФЛОКС-АЛИУМ - Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови (Сmах) достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении препарата 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30 %. Активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объём распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм

Ципрофлоксацин биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться 4 метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), 3 из которых (Ml–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции;

незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18–0,3 л/ч/кг, общий клиренс — 0,48–0,60 л/ч/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.

У больных с неизменённой функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч.

При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Дети

В исследовании у детей значения Сmах и площади под кривой «концентрация–время» (AUC) не зависели от возраста. Заметного увеличения значений Сmах и AUC при многократном применении препарата (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось.

У 10 детей с тяжёлым сепсисом в возрасте менее 1 года значение Сmах составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 ч при дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л).

Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 (диапазон от 11,8 до 32,0 мг*ч/л) и 16,5 мг × ч/л (диапазон от 11,0 до 23,8 мг*ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается для взрослых пациентов при применении терапевтических доз препарата.

На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями предполагаемый средний период полувыведения составляет приблизительно 4–5 ч.

На страницу препарата ЦИФЛОКС-АЛИУМ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИФЛОКС-АЛИУМ

Следующий пункт описания препарата ЦИФЛОКС-АЛИУМ