ЦИАНОКОБАЛАМИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Форма выпуска
19. Хранение
20. Срок годности
21. Условия отпуска из аптек
22. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-000263

Торговое наименование

Цианокобаламин

Международное непатентованное наименование

Цианокобаламин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: цианокобаламин (витамин B12) — 0,2 мг или 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо-розового до розового цвета для дозировки 0,2 мг/мл, и от ярко-розового до ярко-красного цвета для дозировки 0,5 мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин

Код АТХ

B03BA01

Фармакодинамика

Витамин B12 в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкоба-ламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетра-гидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина B12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для Микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передаёт цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой оболочки, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия ионов кальция и pH среды). В крови витамин B12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь с белками плазмы — 90 %. Сmах после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T½ в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10 % почками, около 50 % — с каловыми массами;

при сниженной функции почек — 0–7 % почками, 70–100 % — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания к применению

Состояния, сопрвождающиеся дефицитом витамина B12:

хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапий: хронический гепатит, цирроз печени, печёночная недостаточность, алкоголизм (длительная лихорадка).

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты (ПАСК), аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевая болезнь. Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально. Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 0,1–0,2 мг/сут через день;

при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 0,4–0,5 мг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту);

в период ремиссии поддерживающая доза —

0,1 мг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 0,2–0,4 мг 2–4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии по 0,03–0,1 мг 2–3 раза в неделю;

при апластической анемии — по 0,1 мг до наступления клинико-гематологического улучшения, при анемии алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях у недоношенных детей — по 0,03 мг в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы — по 0,2–0,5 мг через день в течение 2 недель. При травмах периферической нервной системы — 0,2–0,4 мг через день в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 0,03–0,06 мг/сут или 0,1 мг через день в течение 25–40 дней;

При лучевой болезни — по 0,06–0,1 мг ежедневно в течение 20–30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 0,015–0,03 мг с постепенным увеличением дозы до 0,2–0,25 мг на введение.

Для устранения дефицита витамина B12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель;

для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям -подкожно 0,03 мг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно 0,015–0,03 мг через день.

Побочное действие

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (так как содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свёртываемость крови.

Особые указания

Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии;

контроль периферической крови, проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте.

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампуль-ным в пачку из картона.

При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификаторампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 2 до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ имени Н. А. Семашко, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦИАНОКОБАЛАМИН