ЧАМПИКС - Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация варениклина (Сmах) в плазме крови, как правило, достигается через 3–4 ч после приёма внутрь. При последующих приёмах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приёма внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приёмом пищи и временем приёма в течение дня. После однократного приёма в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приёма в дозе от 1 мг/сутки до 3 мг/сутки фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (< 20 %) и не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92 % дозы выводится почками в неизменённом виде и менее 10 % — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91 % циркулирует в неизменённом виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение

Период полувыведения (T½) варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном путём клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с лёгкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и < 80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и < 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением её функции.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется.

На страницу препарата ЧАМПИКС

Предыдущий пункт описания препарата ЧАМПИКС

Следующий пункт описания препарата ЧАМПИКС