ЦЕЗОЛИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Форма выпуска
19. Хранение
20. Срок годности
21. Условия отпуска из аптек
22. Производитель

Регистрационный номер

П N016211/01

Торговое наименование

Цезолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит цефазолин натрия (USP) в количестве, эквивалентном 0,5 г или 1 г цефазолина (USP).

Описание

Один флакон содержит цефазолина 0,5 г или 1,0 г в виде цефазолина натриевой соли.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу;

в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1 000 мг, соответственно — 2 и 1 ч; Максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл;

после внутривенного (в/в) введения TCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1 000 мг Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (Т½) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т½ — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. Cmax в моче 1 000 мкг/мл и 4 000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1 000 мг, соответственно.

Показания к применению

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов;

эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит;

раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;

сифилис, гонорея и др. заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Не назначают новорождённым (до 1 месяца).

С осторожностью

Почечная/печёночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения Цезолином составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг% — можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей — 20–50 мг/кг;

при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов.

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2–3 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25–0,5 % растворе новокаина и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы;

инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатитечекая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Одновременное назначение с этанолом может вызывать дисульфирам-подобные реакции.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

По 0,5 г или 1,0 г активного вещества помещают во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

LUPIN, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕЗОЛИН