ЦЕЗЕРА - Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) достигается через 0,9 часа (ТСmах) после приёма препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmах составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приёмов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приёма пищи, но Сmах ниже и достигается позднее.

Распределение

Связь с белками — 90 %. Распределение ограничено, а объём распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14 % введенной дозы метаболизируется в печени путём окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приёме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4 % принятой дозы), путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9 %.

Проникает в грудное молоко.

Поражения почек

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80 %. Менее <10 % левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

На страницу препарата ЦЕЗЕРА

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕЗЕРА

Следующий пункт описания препарата ЦЕЗЕРА