ЦЕТРИН Л - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приёма внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает её скорость.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.Метаболизм

В небольших количествах (менее 14 %) метаболизируется в организме путём N- и О- дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.

Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции;

около 12,9 % — через кишечник.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %. Менее 10 % препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печёночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса препарата на 40 %, по сравнению со здоровыми людьми.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приёме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрёстном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учётом массы тела был на 30 % выше, а период полувыведения на 24 % короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведён у 323 пациентов (181 ребёнок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что приём препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приёме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приёме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

На страницу препарата ЦЕТРИН Л

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕТРИН Л

Следующий пункт описания препарата ЦЕТРИН Л