ЦЕТРИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, врямя достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма внутрь — около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23 %. При приёме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приёма. Связь с белками плазмы — 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1 000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объём распределения — 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цитиризин не кумулируется. Около ⅔ препарата выводится в неизменённом виде почками и около 10 % — с каловыми массами.

Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения (T½) у взрослых — К) ч, у детей 6–2 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч.

У пожилых больных Т½ увеличивается на 50 %, системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мип) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70 % и составляет 0,3 мл/мин/кг, а Т½ удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т½ на 50 % и снижение общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ЦЕТРИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕТРИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЦЕТРИН (ТАБЛЕТКИ)