ЦЕТРИН (КАПЛИ) - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приёма внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается. У взрослых после однократного приёма препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Распределение. Цетиризин на 93,0 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приёме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путём О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью изоферментов системы цитохромов), с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых период полувыведения (T½) составляет примерно 10 часов, у детей от 6 до 12 лет — 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Около ⅔ принятой дозы препарата выводится почками в неизменённом виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приёме препарата в дозе 10 мг Т½ увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приёме препарата внутрь в дозе 10 мг Т½ удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 %, относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

На страницу препарата ЦЕТРИН (КАПЛИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕТРИН (КАПЛИ)

Следующий пункт описания препарата ЦЕТРИН (КАПЛИ)