ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

После приёма внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 ч и составляет 300 нг/мл.

Приём пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Величина объёма распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение

Примерно ⅔ принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизменённом виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приёма разовой дозы величина периода полувыведения (T½) составляет около 10 ч.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т½ снижается до 5–6 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т½ увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %. Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т½ на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Пожилые пациенты

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т½ на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.

На страницу препарата ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)