ЦЕТИРИЗИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь — 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. При приёме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приёма. Связь с белками плазмы — 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объём распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует ⅔ препарата выводится в неизменённом виде почками и около 10 % — через кишечник.

Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых — 7–10 ч, у детей 6–12 лет — 6 ч, у детей 2–6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50 %, системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70 % и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50 % и снижение общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ЦЕТИРИЗИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕТИРИЗИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЦЕТИРИЗИН (ТАБЛЕТКИ)