ЦЕРАФАЗОН - Фармакокинетика

Высокие концентрации в сыворотке крови, желчи и моче достигаются после однократного применения препарата. В таблице приведены концентрации цефоперазона в сыворотке крови у взрослых здоровых добровольцев после 15-минутной равномерной внутривенной (в/в) инфузии 1, 2, 3 или 4 г препарата, или однократного внутримышечного (в/м) введения 1 или 2 г препарата.

* время, прошедшее после введения препарата, 0 — время, соответствующее окончанию введения препарата;**результаты, полученные через 15 мин после введения препарата.

Средний период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2 ч и не зависит от способа введения.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в том числе, в асцитической и цереброспинальной жидкости (при менингите), моче, желчи и стенке желчного пузыря, мокроте и лёгких, нёбных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости.

Цефоперазон выводится почками и с желчью. Обычно концентрация препарата в желчи достигает максимума через 1–3 ч после ведения и превышает концентрацию в сыворотке крови в 100 раз. Концентрация цефоперазона в желчи варьирует от 66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсного введения 2 г препарата пациентам, не страдающим закупоркой желчных протоков.

У пациентов с нормальной функцией почек через 12 ч после введения разных дозировок различными способами через почки выводится в среднем 20–30 % цефоперазона. После 15-минутной в/в инфузии 2 г цефоперазона концентрация препарата в моче превышала 2200 мкг/мл. После в/м введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляли примерно 1000 мкг/мл.

У здоровых людей повторное введение цефоперазона не приводит к кумуляции.

Применение при печёночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчных протоков период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Но даже при тяжёлых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения удлиняется только в 2–4 раза.

Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения из сыворотки крови одинаковы как у здоровых людей, так и у больных с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови.

На страницу препарата ЦЕРАФАЗОН

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕРАФАЗОН

Следующий пункт описания препарата ЦЕРАФАЗОН