ЦЕФТРИАКСОН - РАФАРМА - Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %.

Распределение

При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1,0 г Сmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространённых возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95 %.

Объём распределения (Vd) составляет 5,78–13,5 л (0,12–0,14 л/кг), у детей — 0,3 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Выведение

Период полувыведения составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч.

Выводится в неизменённом виде 33–67 % почками; 40–50 % — экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорождённых детей почками экскретируется около 70 % препарата.

У новорождённых и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0–5 мл/мин, период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч; при КК 16–30 мл/мин — 11,4 ч; при КК 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50–75 мг/кг составляет 4,3–4,6 ч.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ЦЕФТРИАКСОН - РАФАРМА

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФТРИАКСОН - РАФАРМА

Следующий пункт описания препарата ЦЕФТРИАКСОН - РАФАРМА