ЦЕФТРИАКСОН - ДЕКО - Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %.

Распределение

При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет около 38 мкг/мл и около 81 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г и 1 г — около 82 мкг/мл и 168,1 ± 28,2 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2 24 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространённых возбудителей менингита. Через 24 ч после внутривенного введения препарата в дозах 50–100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4 %.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в плазме крови менее 100 мг/мл связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/мл — только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови. Объём распределения составляет 5,78–13,5 л (0,12–0,14 л/кг), у детей — около 0,3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Выведение

Период полувыведения составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. Выводится в неизменённом виде 33–67 % почками; 40–50 % — экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорождённых детей почками экскретируется около 70 % препарата. У новорождённых (до 8 дней) и у лиц пожилого возраста (старше 75 лет) период полувыведения значительно увеличивается.

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если имеет место только патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками. У пациентов, находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина (КК) 0–5 мл/мин период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч; при КК 16–30 мл/мин — 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12,4 ч.

У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50–75 мг/кг составляет 4,3–4,6 ч.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ЦЕФТРИАКСОН - ДЕКО

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФТРИАКСОН - ДЕКО

Следующий пункт описания препарата ЦЕФТРИАКСОН - ДЕКО