ЦЕФТРИАКСОН - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-002533

Торговое наименование

Цефтриаксон

Международное непатентованное наименование

Цефтриаксон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Цефтриаксон натрия трисесквигидрат — 1,0 г

(в пересчёте на цефтриаксон)

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD04

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens);

отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;

анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 2–3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г — 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г — 151 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 %. Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Период полувыведения после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0–5 мл/мин), — 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи й мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), неосложнённая гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллёзы и сальмонеллезоносительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорождённых, новорождённые, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печёночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDА — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно. Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы! У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г. Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложнённой гонорее — 250 мг внутримышечно однократно. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Доза для новорождённых — 20–50 мг/кг/сут. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжёлых инфекциях др. локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г). При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы). Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней;

при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2–4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в — 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9 %, раствор декстрозы 5 %). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомёмбранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, "сладж-феномен" желчного пузыря, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены;

внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Особые указания

При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание);

при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчёта 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми.

Флаконы с препаратом по 10, 25, 50 штук укладывают в коробки с перегородками из картона с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФТРИАКСОН - БИОСИНТЕЗ