ЦЕФТРИАКСОН-ДЖОДАС - Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в плазме крови. Биодоступность препарата — 100 %. Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в лёгкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости и секрет предстательной железы), и достигает концентрации, значительно превосходящие минимально подавляющие концентрации (МПК), которые поддерживаются в течении 24 ч.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5–2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15 %–36 % превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов;

объём распределения — 7–12 л; плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Максимальная концентрация (Cmax) цефтриаксона после однократного внутримышечного (в/м) введения в дозе 1 г составляет приблизительно 81 мг/л, и достигается (TCmax) через 2–3 часа после введения. Cmax после однократной внутривенной инфузии 1 г и 2 г препарата составляет 168 мг/л и 257 мг/л соответственно. Площадь иод фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) для цефтриаксона после в/м введения такая же, как после внутривенного (в/в) введения эквивалентной дозы, что указывает на 100 % биодоступность после в/м введения. У новорождённых примерно 70 % введённой дозы выделяется почками.

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорождённых и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–24 часа после введения дозы 50 мг/кг массы тела концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространённых возбудителей менингита.

На страницу препарата ЦЕФТРИАКСОН-ДЖОДАС

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФТРИАКСОН-ДЖОДАС

Следующий пункт описания препарата ЦЕФТРИАКСОН-ДЖОДАС