ЦЕФОТАКСИМ 1 Г - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N012823/01

Торговое наименование

Цефотаксим

Международное непатентованное наименование

Цефотаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество:

Цефотаксим натрия

Эквивалентный цефотаксиму безводному — 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD01

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу) и Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину)), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubaсter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) определяется через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Cmax определяется через 30 минут и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови — 30–50 %. Биодоступность — 90–95 %. Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объём распределения — 0,25–0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т½) — 1 час при в/в введении и 1–1,5 часа — при в/м введении. Выводится почками — 20–36 % в неизменном виде, остальное количество — в виде метаболитов (12–25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20–25 % — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т½ увеличивается в 2 раза. Т½ у новорождённых — 0,75–1,5 часа, у недоношенных новорождённых детей (масса тела менее 1 500 г) возрастает до 4,6 часа;

у детей с массой тела более 1 500 г — 3,4 часа. При повторных в/в введениях в дозах 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного способа введения).

С осторожностью

Период новорожденности (для внутривенного введения), период лактации, хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более):

при неосложнённых инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в, по 1 г каждые 8–12 ч;

при неосложнённой острой гонорее — в/м, 1 г однократно;

при инфекциях средней тяжести — в/м или в/в, по 1–2 г каждые 12 ч;

при тяжёлом течении инфекций, например при менингите — в/в, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6–12 часов.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорождённым в возрасте до 1 нед — в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1–4 нед — в/в 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям с 1 мес. (с массой тела до 50 кг) — в/в или в/м (в возрасте старше 2,5 лет) 50–180 мг/кг в 4–6 введений. При тяжёлом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100–200 мг/кг, в/м или в/в в 4–6 приёмов, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г — в 10 мл), препарат вводят медленно в течение 3–5 минут;

для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1–2 г разводят в 50–100 мл растворителя);

продолжительность инфузии 50–60 минут;

для в/м введения используют воду для инъекции или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 1 г — 4 мл).

Побочное действие

Аллергические реакции:

крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, редко — анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение

функции печени, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения:

гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,

гипокоагуляция.

Лабораторные показатели:

азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз. и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции:

флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте

внутримышечного введения.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно — мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 000 мг.

1000 мг активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышечкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Для стационаров: 50 флаконов в картонную коробку.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

AQUARIUS ENTERPRISES,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФОТАКСИМ 1 Г