ЦЕФОТАКСИМ - БИОХИМИК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика

Регистрационный номер

ЛС-002118

Торговое наименование

Цефотаксим

Международное непатентованное наименование

Цефотаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Цефотаксим натрия (в пересчёте на активное вещество) — 1,0 г.

Описание

Порошок от белого до слегка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD01

Фармакодинамика

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parain-fluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudo-monas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nuclea-tum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафиллококов, Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения 0,5, 1 и 2 г максимальная концентрация (Cmax) достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответсвенно. После в/м 0,5 и 1 г Cmax достигается через 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 25–40 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объём распределения — 0,25–0,39 л/кг. Период полувыведения (Т½) при в/в и в/м введении — 1 ч. Выводится почками — 60 % — 70 % в неизменённом виде, остальное количество -в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а 2 других метаболита не обладают).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т½ увеличивается в 2 раза. Т½ у новорождённых — 0,75–1,5 ч, у недоношенных новорождённых детей возрастает до 4,6 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Бактериальные инфекции тяжёлого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам).

У детей до 2,5 лет нельзя использовать внутримышечное введение препарата.

С осторожностью

Период новорожденности, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком);

хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в том числе анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно. Для внутримышечной инъекции растворяют 0,5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1 % раствор лидокаина (на 0,5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл).

Для внутривенного введения 0,5–1 г цефотаксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 минут. Для капельного введения (в течение 50–60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет — 1 г через каждые 12 часов. В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г в день, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. В зависимости от тяжести заболевания суточная доза может быть увеличена до максимальной, которая составляет 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет — 50–100 мг/кг массы тела в день с промежутками введения от 6 до 12 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, отёк лица, отёк гортани, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезные высыпания, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, желтуха, кровь в кале, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит), гиперкреатинтнемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, повышенная утомляемость, энцефалопатия (при назначении в высоких дозах), двигательные расстройства, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: воспалительная реакция в месте введения, включая флебит и тромбофлебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, покраснение кожи.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит), избыточный рост невосприимчивых к цефотаксиму организмов.

При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксгеймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрёстная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжёлых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода). При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты. С осторожностью назначать лицам, управляющим транспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г во флаконы.

По 1, 5 или 10 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 50 флаконов помещают в коробку картонную с 3- 5 инструкциями по применению (для стационаров).

Упаковка в комплекте с растворителем — водой для инъекций. В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл. Комплект укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Хранение

В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Биохимик, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФОТАКСИМ - БИОХИМИК