ЦЕФОТАКСИМ-ЛЕКСВМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001545

Торговое наименование

Цефотаксим-ЛЕКСВМ

Международное непатентованное наименование

Цефотаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD01

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительньых и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе; Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы.

Цефотаксим устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного, (в/в) введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (Тсmax) — 5 мин, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет 39, 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. После внутримышечного (в/м) введения в, дозах 0,5 и 1 г Тcmax — 0,5 ч, Сmax составляет 11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30–50 %. Биодоступноть — 90–95 %. Цефотаксим легко проникает в ткани и жидкости организма, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объём распределения — 0,25–0,39 л/кг.

Цефотаксим частично подвергается метаболизму в печени, причём один из метаболитов — дезацетилцефотаксим — фармакологически активен.

Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 1,0–1,5 ч, после в/в введения — 1,0 ч. Около 90 % цефотаксима выделяется почками, при этом 20-36 % — в неизменённом виде, остальное количество в виде метаболитов (15–25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20–25 % в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и МЗ). Около 10 % цефотаксима выводится с желчью.

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т½ цефотаксима увеличивается в 2 раза. Т½ у новорожденных — 0,75–1,5 ч, у недоношенных новорождённых детей (масса тела менее 1 500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1 500 г — 3,4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), органов малого таза, неосложнённая гонорея, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит), бактериемия, септицемия, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;

повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа; -тяжёлая сердечная недостаточность (при использовании лидокаина в качестве растворителя);

внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

наличие кровотечений в анамнезе;

детский возраст (в/м введения — до 2,5 лет при использовании в качестве растворителя лидокаин).

С осторожностью

Период новорожденности (для в/в введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в том числе анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время II и III периода беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложнённых инфекциях — в/м или в/в, по — 1 г каждые 12 ч; при неосложнённой острой гонорее — в/м, 0,5–1 г однократно;

при инфекциях средней тяжести — в/м или в/в;

по 1–2 г каждые 8 ч; при сепсисе — в/в, по 2 г каждые 6–8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) — в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная, доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят в/в или в/м во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6–12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) — в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 недели — в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1–4 недель — в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, с массой тела до 50 кг — в/в или в/м 50–180 мг/кг в 4–6 введений. При тяжёлом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100–200 мг/кг, в/м или в/в, в 4–6 приёмов, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления и введения растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5–1 г разводят в 4 мл растворителя), вводят медленно, в течение 3–5 минут;

для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят 50–100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50–60 мин. Для в/м введения используют в качестве растворителя воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг — 2 мл, для дозы 1 г — 4 мл).

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Побочное действие

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром

Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), озноб, лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обратимая энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), двигательные расстройства, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, дисбактериоз, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, желтуха, гепатит.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Прочие: суперинфекция, кандидозный вагинит, кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Местные реакиии: при в/м введении — болезненность и инфильтрат в месте введения;

при в/в введении — флебит, болезненность по ходу вены.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически не совместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой, длительной диареей. При этом прекращают применение препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Во время лечения препаратом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одновременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая профиль возможных эффектов в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1 г.

По 0,5 г или 1 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные, укупоренные пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. По 1 флакону помещают в пачку с инструкцией по применению.

По 10 флаконов помещают в коробку из картона коробочного с инструкцией по применению. Для стационаров: по 50 флаконов помещают в коробку из картона коробочного с приложением равного количества инструкций по применению.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года 4 месяца. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

РЕДКИНСКИЙ ОПЫТНЫЙ ЗАВОД, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФОТАКСИМ-ЛЕКСВМ