ЦЕФОСИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

Р N002102/02

Торговое наименование

Цефосин

Международное непатентованное наименование

Цефотаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) — 0,5 г, 1 г, 2 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD01

Фармакологические действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации — 5 мин, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации — 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30–50 %. Биодоступность — 90–95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объём распределения — 0,25–0,39 л/кг.

Период полувыведения — 1 ч при внутривенном введении и 1–1,5 ч — при внутримышечном введении. Выводится почками — 20–36 % в неизменённом виде, остальное количество — в виде метаболитов (15–25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20–25 % — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и М3).

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных — 0,75–1,5 ч, у недоношенных новорождённых детей (масса тела менее 1 500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1 500 г — 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

инфекции центральной нервной системы (менингит),

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов,

инфекции мочевыводящих путей,

инфекции костей и суставов,

инфекции кожи и мягких тканей,

инфекции органов малого таза,

гонорея,

инфицированные раны и ожоги,

перитонит,

сепсис,

абдоминальные инфекции,

эндокардит,

болезнь Лайма,

сальмонеллезы,

инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст — до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью

Период новорожденности;

хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в том числе анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8–12 ч; при неосложненной острой гонорее — внутримышечно, 1 г однократно;

при инфекциях средней тяжести — внутримышечно или внутривенно, по 1–2 г каждые 12 ч; при тяжёлом течении инфекций, например при менингите — внутривенно, по 2 г каждые 4–8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6–12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед — внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1–4 нед — внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг — внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50–180 мг/кг в 4–6 введений. При тяжёлом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100–200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4–6 приёмов, максимальная суточная доза — 12 г.

Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5–1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г — в 10 мл);

для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1–2 г разводят в 50–100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50–60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 0,5 г — 2 мл, для дозы 1 г — 4 мл).

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,5 г, 1 г, 2 г активного вещества во флаконах бесцветного или темного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).

Растворитель «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл.

1 флакон с препаратом по 0,5 г, 1 г, 1 ампула с растворителем в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

1 флакон с препаратом по 2 г, 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

1 флакон с препаратом по 0,5 г, 1 г, 1 ампула с растворителем с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.

1 флакон с препаратом по 2 г, 2 ампулы с растворителем с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.

5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка с препаратом по 0,5 г, 1 г, 1 контурная ячейковая упаковка с 5 ампулами растворителя с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

1 контурная ячейковая упаковка с препаратом по 2 г, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами растворителя с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФОСИН