ЦЕФОПЕРАЗОН И СУЛЬБАКТАМ ДЖОДАС (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения г цефоперазона/сульбактама (1 г сульбакгама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd = 18,0–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2–11,3 л).

После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 г сульбакгама, 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке Наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно. Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении цефоперазона/сульбактама нет. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8–12 ч кумуляции не наблюдалось.

Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона, введённых в виде комбинации — цефоперазон/сульбактам, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введённой дозе.

При нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период Полувыведения увеличивается только в 2–4 раза.

При нарушении функции почек

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших Цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

На страницу препарата ЦЕФОПЕРАЗОН И СУЛЬБАКТАМ ДЖОДАС (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФОПЕРАЗОН И СУЛЬБАКТАМ ДЖОДАС (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ЦЕФОПЕРАЗОН И СУЛЬБАКТАМ ДЖОДАС (ПОРОШОК)