ЦЕФОПЕРАЗОН - ДЕКО - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001608

Торговое наименование

Цефоперазон

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Цефоперазон натрия (в пересчёте на цефоперазон) — 1,0 г.

Описание

Порошок белого или белого со светло-жёлтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD12

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.;

грамотрицательных микроорганизмов Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp;, Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,

Morganella morganii, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas sрр.(включая многие штаммы Pseudomonas aeruginosa), некоторые штаммы Acinetobacter spp:, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

анаэробных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительных споро- и неспорообразующих анаэробов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательных палочек (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides spp. в том числе Bacteroides fragilis).

Стабилен, по отношению к плазмидным бета-лактам азам широкого спектра (ТЕМ-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает дисульфирамоподобный эффект

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 82–93 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения — 1–2 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения 1 и 2 г 65, 75 и 97 мкг/мл соответственно;

после однократного внутривенного введения 1, 2, 3 и 4 г максимальная концентрация в крови — 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация в моче после внутримышечного и внутривенного введения 2 г — 1 и более 2,2 мг/мл соответственно.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, лёгкие, мокрота, нёбные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.

Объём распределения — 0,14–2 л/кг. Период полувыведения — 1,6–2,4 ч, независимо от способа введения, 2,8–4,2 ч — при гемодиализе, 2,2 ч — у новорождённых и детей от 2 мес. до 11 лет. Выводится с желчью — 70–80 %, почками — 20–30 % в неизменённом виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения увеличивается до 3–7 ч, выведение почками — 90 % и более. Даже при тяжёлых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а период полувыведения удлиняется только в 2–4 раза.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью цефоперазон может кумулировать.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, почек и мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции органов малого таза, гонорея.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефоперазону (в том числе к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью

Почечно-печёночная недостаточность, колит в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Дозы и длительность лечения определяются характером и тяжестью течения: инфекции и устанавливаются индивидуально. Рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови (при условии, что суточная доза превышает 2 г) при сочетанном нарушении функции печени и почек, и при необходимости корректировать дозу.

Взрослым — в средней суточной дозе 2–4 г, разделённой на 2 приёма. При тяжёлом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 12 г и вводиться по 2–4 г каждые 8 ч или по 3–6 г каждые 12 ч. Лечение препаратом может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложнённом гонококковом уретрите рекомендуется однократное внутримышечное введение 0,5 г препарата.

При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней.

Для профилактики послеоперационных осложнений — внутривенно по 1 г или 2 г за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области) или если возникшее инфицирование опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Больным с нарушением функции печени коррекция дозы может потребоваться при выраженной обструкции желчных протоков, тяжёлом заболевании печени или при сопутствующем нарушении функции почек. Суточная доза не должна превышать 2 г, при этом нет необходимости контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови.

Поскольку цефоперазон в основном выводится не через почки, то при применении в терапевтических дозах (2–4 г/сут) у больных с нарушением функции почек, коррекция дозы не требуется. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г.

При гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько уменьшается, поэтому препарат следует вводить после окончания диализа.

Детям препарат следует назначать в суточных дозах из расчёта от 50 до 200 мг/кг массы тела;

препарат следует вводить каждые 8–12, ч. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Новорожденным (менее 8 дней) — суточная доза составляет 50–200 мг/кг массы тела;

препарат следует вводить через каждые 12 ч.

Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возраста и детей с тяжёлыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Приготовление растворов для инъекций

Для внутримышечного введения — к 1,0 г цефоперазона добавляют 4,0 мл растворителя с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл. В качестве растворителей могут быть использованы следующие растворы:

вода для инъекций;

0,9 % раствор натрия хлорида.

Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать 2 % раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция повышенной чувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием воды для инъекций в сочетании с 2 % раствором лидокаина.

Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2 % раствора лидокаина и перемешать.

Внутримышечная инъекций производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

Для внутривенного струйного введения — 1,0 г препарата растворяют в 10 мл растворителя. В качестве растворителей могут быть использованы следующие растворы:

вода для инъекций;

0,9 % раствор натрия хлорида;

5 % раствор декстрозы;

При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза препарата для взрослых составляет 2,0 г, для детей — 50 мг/кг массы тела. Продолжительность введения — не менее 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения — 1,0 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавляют к 20–100 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида; 5 % раствор декстрозы;

раствор Рингера лактат).

Продолжительность внутривенного капельного введения в зависимости от объёма раствора может составлять от 10–30 мин и более.

При применении в качестве растворителя стерильной воды для инъекций, её объём не должен превышать 20 мл.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, лихорадка, анафилактоидные реакции (включая шок), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина K).

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения, эозинофилия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит;

при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическая, седативная терапия. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения лекарственных средств с использованием двух отдельных внутривенных катетеров. Цефоперазон следует вводить перед введением аминогликозида.

При совместном назначении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания

Перед лечением необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона из плазмы крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Тем не менее, даже при тяжёлых нарушениях функции печени в желчидостигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения удлиняется только в 2–4 раза.

В случаях обструкции желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования.

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорождённых, прежде всего недоношенных и маленьких детей.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

Clostridium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от лёгких форм диареи до тяжёлого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostridium difficile, продуцирующей токсины A и B, которые и приводят к развитию Clostridium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии и через 2–3 недели после прекращения лечения должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile ассоциированной диареи. В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол). В тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

При необходимости применения препарата у новорождённых, в том числе недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением. У новорождённых с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приёма этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина K. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина K.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими — повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г

По 1,0 г препарата во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками. 1 флакон с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Компания «ДЕКО», ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФОПЕРАЗОН - ДЕКО