ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения цефоперазона+[сульбактама] в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 236,8 мкг/мл для цефоперазона и 130,2 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd = 18–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2–11,3 л).

После внутримышечного введения 1,5 г цефоперазона+[сульбактама] (1 г цефоперазона, 0,5 г сульбактама) Cmaxсульбактама и цефоперазона в плазме крови наблюдались в период времени от 15 минут до 2 ч после введения и составили 64,2 мкг/мл и 19 мкг/мл соответственно.

Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и другие.

Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации цефоперазон+[сульбактам], выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

Период полувыведения (T½) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, Т½ цефоперазона — 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональная введённой дозе.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении комбинации цефоперазон+[сульбактам] нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8–12 ч кумуляция не наблюдалась.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Применение при нарушении функции печени

Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2–4 раза.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+[сульбактам], выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т½сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T½, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика цефоперазона+[сульбактама] изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени.

По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T½, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+[сульбактама] по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т½ сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

На страницу препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ

Следующий пункт описания препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ