ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Максимальная концентрация (Сmах) цефоперазона и сульбактама в сыворотке крови после внутривенного введения цефоперазона + сульбактама в дозе 2000 мг (1000 мг цефоперазона+1000 мг сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 236,8 мкг/мл для цефоперазона и 130,2 мкг мл для сульбактама. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd=l8-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).

Концентрация в сыворотке крови пропорциональна введенной дозе.

После внутримышечного введения 1500 мг цефоперазона+сульбактама (1000 мг цефоперазона, 500 мг сульбактама) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения.

Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона, соответственно. Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные гкани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Т½) сульбактама составляет в среднем 1 ч, Т½ цефоперазона — 1,7 ч.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками.

Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью через кишечник.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении цефоперазона+сульбактама нет.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Т½ цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а Т½ увеличивается только в 2-4 раза.

При нарушении функции почек

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчётным клиренсом креатинина.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т½ сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения Т½, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

У пожилых людей

Фармакокинетика цефоперазона+сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т½, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

У детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т½ сульбактама у детей составлял 0,91-1,42 ч, цефоперазона — 1,44-1,8 ч.

На страницу препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ (ПОРОШОК)