ЦЕФИКСИМ - Фармакокинетика
Абсорбция
Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приёма цефиксима максимальные концентрации (Cmax) в сыворотке достигаются, как правило, через 3–4 ч. После приёма однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние Cmax в сыворотке составили 1,02 мг/л, 1,46 и 2,63 мг/л соответственно у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы.
Распределение
В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5–30 мг/л. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие как слюна;
миндалины;
слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха;
лёгочная ткань;
желчь и ткань желчного пузыря.
Метаболизм и выведение
Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приёма препарата. Приблизительно 20 % от 200 мг введённой дозы цефиксима выводится почками в неизменённом виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения (T½) составляет 2–4 ч.
Почечная недостаточность
В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК <20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
Исследуемая группа | КК (мл/мин 1,73 м2) | Cmax (мг/л) | Tmax (ч) | T½β (ч) | AUC (мг × ч/л) | CL/F (мл/кг/ч) | Почечный клиренс (мл/кг/ч) |
Здоровые добровольцы | 111 | 4,9 | 4,9 | 3,2 | 40 | 141 | 22 |
Нарушение функции почек | |||||||
Очень лёгкое | 71 | 5,8 | 4,0 | 4,7 | 57 | 127 | 22 |
Лёгкое | 51 | 7,6 | 4,5 | 7,0 | 90 | 70 | 10 |
Умеренное | 28 | 7,5 | 3,5 | 7,2 | 100 | 80 | 3,7 |
Тяжёлое | 9,8 | 9,6 | 6,0 | 11,5# | 188# | 41# | 2,1# |
Гемодиализ | 1,3 | 6,2 | 4,8 | 8,2 | 94 | 73 | 0,4# |
ПАПД | 3,0 | 10,2 | 5,0 | 14,9# | 220# | 42# | 0,5# |
Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Сокращения: КК = клиренс креатинина, T½β = период полувыведения, CL/F — пероральный клиренс, ПАПД = постоянный амбулаторный перитонеальный диализ
#р <0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
На страницу препарата ЦЕФИКСИМ
Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФИКСИМ
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата ЦЕФИКСИМ
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.