ЦЕФЕПИМ - KARNATAKA - Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0,2 мкг/мл, при в/в — 0,7 мкг/мл.

Терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится преимущественно почками, путём гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет в среднем 16,4 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. При внутривенном введении 2 г препарата с интервалом в 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Пациенты старше 65 лет и пациенты с нарушенной функцией почек

После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет, отмечалось увеличение фармакокинетического показателя AUC (площадь под кривой «концентрация–время») и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами. Поэтому при нарушении функции почек пациентам старшего возраста требуется корректировка доза.

У пациентов с различной степенью почечной недостаточности период полувыведения из организма увеличивается в линейной зависимости между общим клиренсом и креатининовым клиренсом. При тяжёлых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Пациентам с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировка дозы для таких пациентов не требуется.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 11 лет

Фармакокинетика цефепима исследовалась у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно и после введения нескольких доз препарата каждые асов или каждые 12 часов, но не менее 48 часов. После однократного внутривенного введения общий клиренс и объём распределения составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг соответственно.

Период полувыведения из организма составляет в среднем 1,7 часов.

Выведение цефепима в неизменённом виде почками составляло 60,4 % от введённой дозы, а почечный клиренс в среднем 2,0 мл/мин/кг. После многократного внутривенного введения концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии и другие фармакокинетические параметры не отличались от параметров после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объём распределения с учетом поправки на массу тела каждого.

После внутримышечного введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0,75 часа. Через 8 часов после внутримышечного введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла в среднем 82 %.

На страницу препарата ЦЕФЕПИМ - KARNATAKA

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФЕПИМ - KARNATAKA

Следующий пункт описания препарата ЦЕФЕПИМ - KARNATAKA