ЦЕФАЗОЛИН - РУЗФАРМА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-009187/08

Торговое наименование

Цефазолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество — цефазолина натриевая соль (в пересчёте на цефазолин) — 1 г.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу);

Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp, Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp. микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 1 г составляет 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 64 мкг/мл;

после внутривенного (в/в) введения TCmax в конце инфузии, после в/в введения 1 г Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (Т½) при в/м введении — 1,8 ч., при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т½ — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. Cmax в моче 4 000 мкг/мл после в/м введения 1 г.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов;

эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит;

раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;

сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам;

беременность и период лактации;

новорожденные (до 1 месяца).

С осторожностью

Почечная/печёночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит, детский возраст до 1 года.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г);

кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 минут до операции, 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г — каждые 6–8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/ мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг % и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг % — можно вводить полную дозу с интервалом между инъекциями 12 часов. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5–3,1 мг % — 14 средней дозы с интервалом 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг % и более — ½ средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Средняя суточная доза для детей (старше 1 месяца) — 20–50 мг/кг;

при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Приготовление растворов:

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4–5 мл воды для инъекций, 0,9 % растворе хлорида натрия или 0,25–0,5 % растворе прокаина.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы;

инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 минут.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко — холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении — флебит.

Прочие — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидомикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения;

головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина;

положительная реакция Кумбса;

тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели;

терапия -симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свёртываемости крови.

Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (особенно у пациентов с аллергическими заболеваниями).

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположителыюй реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжёлой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают лечение цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перестальтику, противопоказано).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г во флаконах вместимостью 10 мл и 20 мл. По 1,2, 5 и 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Рузфарма, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФАЗОЛИН - РУЗФАРМА