ЦЕФАЗОЛИН - ПРОМО-МЕД - Фармакокинетика

При пероральном приёме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создаёт высокие концентрации в сыворотке.

При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов. Пиковые концентрации: после введения 0,5 г и 1 г в крови достигаются следующие концентрации:

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыворотке в 188,4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16,5 мкг/мл.

Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вводить в дозе 1 г с интервалом 12 часов, используя удобную схему двукратного введения в сутки.

Приблизительно 70–90 % введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в том числе и в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях. В отсутствие обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, лёгких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках — после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4 000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и поражённой остеомелитом кости. В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизменённом виде.

Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 % от введённой дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

T½ из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.

На страницу препарата ЦЕФАЗОЛИН - ПРОМО-МЕД

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФАЗОЛИН - ПРОМО-МЕД

Следующий пункт описания препарата ЦЕФАЗОЛИН - ПРОМО-МЕД