ЦЕФАЗОЛИН - ФАРМАСИНТЕЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003093

Торговое наименование

Цефазолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:

Цефазолин натрия (в пересчёте на цефазолин) 0,5 г / 1,0 г

Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл

Описание

Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу;

в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.. Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно;

максимальная концентрация (Cmах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения TCmах — в конце инфузни, после в/в введения 1 г Cmах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении составляет 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T½ — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г Cmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в том числе пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст от до 1 до 12 месяцев.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0.9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора гидрокарбоната;

инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения — 60–80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза -

6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно

(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора гидрокарбоната;

Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Вид инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции лёгкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками0,5–1 гЧерез 8 часов

Пневмококковая пневмония0,5 гЧерез 12 часов

Острые неосложнённые инфекции мочевыводящих путей1 гЧерез 12 часов

Средней тяжести или тяжёлые0,5–1 гЧерез 6–8 часов

Тяжёлые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия1–1,5 гЧерез 6 часов

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25–50 мг/кг массы тела в сутки.

Кратность введения — 3–4 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1,5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу;

при КК 54–35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3–1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34–11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4,5–3,1 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м2 вводится 10 % средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.

Периоперационная профилактика:

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе хирургической операции, в зависимости от её продолжительности — через определённые промежутки времени);

во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6–8 часов в течение 24 часов;

если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,

токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротичсский отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.

Общие: лихорадка.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит), кандидозный вагинит.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения;

головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови;

повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови;

ложно положительная реакция Кумбса;

тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели;

симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина K. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые указания

Пациенты с аллергией на пенициллины, карбапенемы в анамнезе, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса, а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.

Следует избегать одновременного применения цефазолипа и «петлевых» диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл. Первичная упаковка лекарственного препарата

По 0,5 г или 1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметичноукупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (1,0 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.

Хранение

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 °С.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармасинтез, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФАЗОЛИН - ФАРМАСИНТЕЗ