ЦЕФАЗОЛИН - БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N010948/01

Торговое наименование

Цефазолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит: активное вещество: цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) — 500 мг или 1 000 мг.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus. spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в сыворотке при внутримышечном введении в дозе 500 и 1 000 мг соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация — 38 и 64 мкг/мл;

после внутривенного введения время достижения максимальной концентрации в сыворотке — в конце инфузии, после внутривенного введения 1 000 мг максимальная концентрация — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении — 1,8 ч, при внутривенном введении — 2 ч. При нарушении функции почек время полувыведения — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После внутримышечного введения в дозах 500 и 1 000 мг максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в том числе гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационныеинфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками, период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учётом показаний, тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых — 1 000–4 000 мг;

кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 000 мг. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно, 1 000 мг за 0,5–1 ч до операции, 500–1 000 мг — во время операции и по 500–1 000 мг — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу;

при клиренсе креатинина 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3–1,6 мг% можно вводить полную дозу, но, интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при клиренсе креатинина 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч; при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят, после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.

Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг/сут;

при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести течения.

При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых — 250–500 мг каждые 8 ч.

При пневмококковой пневмонии — 500 мг каждые 12 ч, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей — 1 000 мг каждые 12 ч.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 000 мг — в 4 мл воды для инъекций.

Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 000 мг) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы:. тошнота, рвота, диарея, боль в животе,

псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.

Передозировка

При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе;

перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата могут возникать: судороги, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1 000 мг.

По 500 мг и 1000 мг во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Белмедпрепараты, РУП,

Республика Беларусь

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФАЗОЛИН - БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ