ЦЕФАЗОЛИН (ПОРОШОК) - БИОХИМИК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N012330/01

Торговое наименование

Цефазолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: цефазолин натрия 0,524 г в пересчёте на цефазолин 0,5 г или цефазолин натрия 1,048 г в пересчёте на цефазолин 1,0 г.

Описание

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DB04

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp.и Enterococcus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 г — 2 ч и 1 ч, соответственно;

максимальная концентрация (Сmax) — 38 мкг/мл и 64 мкг/мл, соответственно. После внутривенного (в/в) введения TCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1 г Сmax — 180 мкг/мл.

Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек T½ — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г Сmax в моче — 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит);

эндокардит, сепсис, перитонит, мастит;

раневые, ожоговые инфекции;

сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (язвенный колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение цефазолина при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, а также возраста и массы тела, функции почек.

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г; кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 часов в течение суток после операции.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 54–35 мл/мин разовая доза может остаться неизменённой с интервалом между введениями 12 часов. При КК 34–11 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза с интервалами между введениями

11 часов. При КК менее 10 мл/мин назначают половину обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендации по коррекции режима дозирования применяются после установления начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца — 20–50 мг/кг;

при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Приготовление растворов

Для в/м введения в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида или 0,25–0,5 % раствор прокаина. 0.5 г препарата растворяют в 2 мл растворителя, 1 г — в 4 мл растворителя).

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 минут.

Для в/в капельного введения препарат растворяют в 50–100 мл 5–10 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида;

инфузию проводят в течение 20–30 мин (скорость введения 60–80 капель в мин).

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко — псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении — флебит.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в том числе кандидозный стоматит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, активности ферментов печени и билирубина;

ложноположительная реакция Кумбса;

тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели;

терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) ввиду их антагонизма.

При одновременном применении цефазолина и «петлевых» диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свёртываемости крови.

Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефазолина, увеличивают его концентрацию в плазме крови, и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования цефазолина.

У пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, отмечается перекрёстная повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжёлой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают терапию цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1 г.

По 0,5 г или 1 г активного вещества во флакон бесцветного стекла (тип I USP) вместимостью 10 или 20 мл, укупоренный резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластмассовой крышечкой.1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 20 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

М. Дж. С Пвт.

Лтд,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФАЗОЛИН (ПОРОШОК) - БИОХИМИК