ЦЕДЕКС (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

При приёме внутрь цефтибутен практически полностью всасывается (90 %) и выводится в основном в неизменённом виде почками.

Степень связывания цефтибутсиа с белками плазмы невысокая (62–64 %). Основное производное цефтибутена. циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому, образуется путём прямого превращения цефтибутсиа (цис-формы). Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении стафилококков, энтерококков. Acinetobacter spp., Bordetella, Listeria spp., Flavobacterinni spp., Pseiuionwnas spp., Campylobacter spp., Yersinia spp., Hafnia spp. Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10 % или менее от концентрации цефтибутена.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (<400 мг) и варьирует от 75 % до 94 %.

Равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) в плазме достигаются после приёма пятой дозы.

Период полувыведения цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2,5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения.

Одновременный приём пищи влияет на биодоступность препарата Цедекс порошок для приготовления суспензии 36 мг/мл.

Влияние пиши па биодоступность препарата Цедекс было изучено у 18 здоровых добровольцев-мужчин, которые принимали 400 мг суспензии утром натощак или сразу после завтрака. Полученные результаты показали уменьшение Сmax на 26 % и уменьшение площади иод фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) на 17 % после высококалорийного завтрака и. соответственно, на 17 % и 12 % — после низкокалорийного завтрака.

Цефтибутен легко проникает в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря, который был экспериментально индуцирован у здоровых добровольцев, получающих цефтибутен в суточной дозе 400 мг, концентрация цефтибутена была сопоставимой с таковой в плазме или превышала её (при сравнении AUC). Цефтибутен определяется в жидкости среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна или превышает его концентрацию в плазме. Концентрация цефтибутена в ткани лёгких составляет примерно 40 % от концентрации в плазме. В назальном, трахеальном, бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и её клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 и 81 % от концентрации в плазме соответственно. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 ч после приёма 400 мг: максимальная концентрация в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 ч: через 20–24 ч после однократного приёма цефтибутена его концентрация в моче составляет 10,5 мкг/мл.

Данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при применении пероральных цефалоспоринов их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

У лиц пожилого возраста равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) достигаются после приёма пятой дозы. Средняя AUC в этой группе несколько выше, чем у более молодых пациентов. При повторном применении цефтибутена у пожилых людей кумуляция была незначительной.

На страницу препарата ЦЕДЕКС (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕДЕКС (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ЦЕДЕКС (ПОРОШОК)