БУТИРАТ, 11С - Фармакодинамика

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия гидрокарбоната, содержащий углерод-11 в химической форме натриевой соли 1-[11С] масляной кислоты (натрия 1-[11С] бутират). Препарат получают без добавления носителя.

Объёмная активность препарата от 300 до 1600 МБк/мл на дату и время изготовления, pH от 8,0 до 9,5, радиохимическая чистота не менее 95,0 %.

Период полураспада углерода-11 составляет 20,38 мин. Радионуклид распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 385 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения составляет 511 кэВ.

Фармакологические свойства

При внутривенном введении препарат "Бутират, 11С" быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется ещё не менее 20 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием 11С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации 11С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причём в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.

С момента введения РФП "Бутират, 11С" наблюдается постепенное выведение радионуклидной метки через лёгкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.

"Бутират, 11С" является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей. Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.

РФП "Бутират, 11С" является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении "Бутират, 11С" равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в лёгких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма

На страницу препарата БУТИРАТ, 11С

Предыдущий пункт описания препарата БУТИРАТ, 11С

Следующий пункт описания препарата БУТИРАТ, 11С