БУСУЛЬФАН-НАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

Бусульфан в дозах 2-6 мг хорошо всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) бусульфана в плазме крови составили 3,1-5,9 мкг/мл у пациента, получившего суммарную дозу 16,0 мг/кг, и 3,8-9,7 мкг/мл у двух пациентов, получивших суммарную дозу 20,0 мг/кг.

Распределение

Стационарные концентрации бусульфана в плазме крови варьируются от 0,5 до 2,0 мкг/мл (2-8 мкмоль). При назначении в высоких дозах бусульфан проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрации сравнимы с плазменными. Соотношение концентраций бусульфана в спинномозговой жидкости и плазме крови составляет в среднем 1,3 : 1. Соотношение концентраций бусульфана в слюне и плазме крови составляет 1,1 : 1. Степень обратимого связывания с белками плазмы крови варьируется от незначительной до 55 %. Степень необратимого связывания с клетками крови и белками плазмы крови составляет 47 % и 32% соответственно.

Метаболизм

Период полувыведения (T½) составляет 2,57 часа.

Показатели фармакокинетики бусульфана также изучались у пациентов, принимавших высокие дозы бусульфана (1 мг/кг каждые 6 часов в течение 4 дней). Т1/2 составлял 3,4 часа после приёма первой дозы и 2,3 часа после приёма последней дозы. Эти данные позволяют предположить, что бусульфан может повышать скорость своего собственного метаболизма при повторном применении.

У пациентов, получавших высокие дозы бусульфана, в моче были обнаружены его метаболиты: 3-гидроксисульфолан, тетрагидротиофен-1-оксид и сульфолан.

Выведение Незначительное количество бусульфана (1-2 %) выводится почками в неизменённом виде.

На страницу препарата БУСУЛЬФАН-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата БУСУЛЬФАН-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата БУСУЛЬФАН-НАТИВ