БУПРАКСОН - Фармакокинетика

Всасывание

Бупренорфин

При сублингвальном приёме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после приёма 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

Налоксон

При сублингвальном приёме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5 %. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Распределение

Бупренорфин

Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объём распределения (Vd) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

Налоксон

Налоксон на 45 % связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

Метаболизм

Бупренорфин

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путём N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию. Налоксон

Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6 %) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

Выведение

Бупренорфин

Период полувыведения (T½) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30 %) и с желчью (69 %). Всего около 1 % препарата выделяется в неизменённом виде.

Налоксон

(T½) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

На страницу препарата БУПРАКСОН

Предыдущий пункт описания препарата БУПРАКСОН

Следующий пункт описания препарата БУПРАКСОН