БУПИВАКАИН - ЭКОФАРМПЛЮС - Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.

Анестезирующее действие наступает быстро;

по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее.

Отмечено, что после возвращения чувствительности ещё некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, абсорбция носит двухфазный характер.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmах) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии — 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объём распределения — 73 л.

Конечный период полувыведения (Т½) — 2,7 ч.

Показатель печёночной экстракции — 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 95 %. Повышение концентрации альфа1 -кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится.

При проведении межрёберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.

У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза — 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде

У новорожденных T½- 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев T½ такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путём пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова.

Секретируется с молоком матери.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путём конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин.

У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.

Выводится главным образом почками, только 6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2 % неизмененного бупивакаина, 1 % 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1 % 4-гидроксибупивакаина.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.

При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

На страницу препарата БУПИВАКАИН - ЭКОФАРМПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата БУПИВАКАИН - ЭКОФАРМПЛЮС

Следующий пункт описания препарата БУПИВАКАИН - ЭКОФАРМПЛЮС