БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР - Фармакокинетика

Будесонид — активное вещество препарата — представляет собой смесь двух изомеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности рецепторов глюкокортикостероидов показано, что изомер 22R в 2 раза активнее, чем изомер 22S. Эти две лекарственные формы, будесонида не подвергаютсявзаимному превращению. Период окончательного полувыведенйя для обоих изомеров одинаков (2-3 часа).

У больных бронхиальной астмой приблизительно 15-25 % ингалированной в составе препарата Изихейлер дозы будесонида достигает бронхов. Наиболее значительная часть ингалированной дозы остается в области ротоглотки й проглатывается (если не прополоскать полость рта).

После назначения будесонида внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13 %. В плазме 85-95% будесонида связано с белком. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут, после ингаляции. Основная часть будесонида, поступающего в лёгкие, всасывается в системный кровоток.

Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома P4503А4 с образованием двух основных метаболитов.

Глюкокортикостероидная активность этих метаболитов in vitro оказывается менее 1 % от активности исходного вещества. В небольших количествах метаболизируется в лёгких и сыворотке крови.

Выделение:

Будесонид экскретируется с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может увеличиваться.

У детей период полувыведения из плазмы оказывается значительно ниже, чем у взрослых.

На страницу препарата БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР

Предыдущий пункт описания препарата БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР

Следующий пункт описания препарата БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР