БУДЕСОНИД-НАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность — 15 % от общей дозы и 40-70% от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.

Распределение

Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови — 85-90 %. Объём распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.

Будесонид проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве — в неизменённом виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T½) — 2,0-3,6 часа.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приёма будесонида. Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

На страницу препарата БУДЕСОНИД-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата БУДЕСОНИД-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата БУДЕСОНИД-НАТИВ