БРУСТАН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Ибупрофен. Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приёма. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма внутрь — около 1-2 часа. Период полувыведения ( Г 1/2) — 2±0,5 ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90 %). Отсутствуют доказательства накопления при многократном приёме. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения). Более 90 % выводится почками (в неизменённом виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол. Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрации TCmax происходит в течение 0,5-2 часа. Величина Сmax — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — менее 10 % и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-ц-бензохинонимина, который обезвреживается путём связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N- ацетил-/?-бензо.

хинонимин может накапливаться и приводить к поражению печени.

Период полувыведения Т1/2 равен 2 — 3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5 % — в неизменённом виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

На страницу препарата БРУСТАН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата БРУСТАН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата БРУСТАН (ТАБЛЕТКИ)