БРОМОКРИПТИН - Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция после приёма внутрь составляет 25-30 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. После приёма внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 5-10 часов (снижение концентрации пролактина составляет около 80 %), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8-12 часов.

Распределение

Связь бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96 %.

Метаболизм

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму в печени при «первичном прохождении» с образованием целого ряда метаболитов. Его биодоступность составляет 6 %. В исследованиях in vitro было показано, что бромокриптин имеет высокое сродство к ферменту CYP3A. Ингибиторы и/или конкурирующий субстрат для CYP3A4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени таких как CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19 не было изучено. Бромокриптин является ингибитором CYP3A4.

Выведение

Выведение неизмененного препарата из плазмы крови двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов).

Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, только 6 % выводится почками.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции дозы. Влияние на фармакокинетику бромокриптина и его метаболитов возраста, расы и пола не изучалось.

На страницу препарата БРОМОКРИПТИН

Предыдущий пункт описания препарата БРОМОКРИПТИН

Следующий пункт описания препарата БРОМОКРИПТИН