БРОМЭРГОН - Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь составляет 25-30 %. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-3 часов. После приёма внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Связь бромокриптина с белками плазмы крови — 96 %. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 5-10 часов (снижение уровня пролактина составляет около 80 %), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8-12 часов.

Бромокриптин обладает эффектом «первичного прохождения» через печень, его биодоступность составляет 6 %. В исследованиях in vitro было показано, что бромокриптин имеет высокое сродство к ферменту CYP3A. Ингибиторы и/или конкурирующий субстрат для CYP ЗА4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени таких как CYP 2D6, CYP 2С8, CYP 2С19 не было изучено. Бромокриптин является ингибитором CYP ЗА4.Выведение неизмененного препарата из плазмы крови двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов).Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выделяются через печень, только 6 % выводится через почки.У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции дозы.

Влияние на фармакокинетику бромокриптина и его метаболитов возраста, расы и пола не изучалось.

На страницу препарата БРОМЭРГОН

Предыдущий пункт описания препарата БРОМЭРГОН

Следующий пункт описания препарата БРОМЭРГОН