БРОАДСЕФ-С - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) цефтриаксоyа после однократного внутримышечного (в/м) введения в дозе 1,0 г составляет приблизительно 81 мг/л, и достигается через 2-3 часа после введения, в то время как у сульбактама она составляет 6,24 мг/л, и достигается приблизительно через 1 ч после введения.

Площадь под фармакокинетичсской кривой «концентрация–время» (AUC) для цсфтриаксона после в/м введения такая же, как после внутривенного (в/в) введения эквивалентной дозы, что указывает на 100 % биодоступность после в/м введения. Объём распределения цсфтриаксона составляет 7-12 л, а сульбактама — 18-27.6 л. Цефтриаксон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асциnическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лёгкие, кости, желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Цефтриаксон на 70-90 %, сульбактам на 38 % обратимо связываются с белками плазмы. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефтриаксона -около 8 часов. Плазменный клиренс цефтриаксона — 10-20 мл/мин, почечный клиренс — 5-12 мл/мин.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 50-60 % дозы цефтриаксона выводятся почками в неизменённом виде, остальная часть цефтриаксона экскретируется с желчью в кишечник.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляция не наблюдалась.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации цефтриаксона в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространённых возбудителей менингита.

Особые группы пациентов

У новорожденных детей почками выводится около 70 % введенной дозы цефтриаксона. У детей в первые 8 дней жизни, а так же у лиц старше 75 лет Т1/2, в среднем, в 2-3 раза большем, чем у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона меняется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение Т1/2. Если нарушена функция только почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена функция только печени, возрастает выведение почками.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (до 9,7 ч). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

На страницу препарата БРОАДСЕФ-С

Предыдущий пункт описания препарата БРОАДСЕФ-С

Следующий пункт описания препарата БРОАДСЕФ-С