БРИТОМАР - Фармакокинетика

Препарат Бритомар таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.

Всасывание

После приёма нескольких доз препарата, относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102 %. Активное вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень и максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приёма внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.

Распределение

Более 99 % торасемида связывается с белками плазмы крови.

Объём распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома P450 в печени с образованием трёх метаболитов.

Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение

Период полувыведения (T½) торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.

Около 80 % от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20 % в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).

Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25 % от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печёночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов, общий клиренс торасемида на 50 % меньше, чем у здоровых добровольцев, а T½ и общая биодоступность, соответственно, выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и T½ остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счёт метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T½ и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T½ при этом не меняются.

На страницу препарата БРИТОМАР

Предыдущий пункт описания препарата БРИТОМАР

Следующий пункт описания препарата БРИТОМАР