БРЕВИБЛОК (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Кинетика эсмолола линейна у здоровых взрослых добровольцев, концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Если нагрузочная доза не применяется, равновесная концентрация в крови достигается в течение 30 минут при дозах от 50 до 300 мкг/кг в минуту. Период полураспределения эсмолола гидрохлорида очень короткий — около 2 минут. Объём распределения составляет 3,4 л/кг.

Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до метанола (путем гидролиза сложноэфирной группы эсмолола) и кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0,1 % от эсмолола) бета-адреноблокирующей активностью. При дозах от 50 до 300 мкг/кг/мин метаболизм эсмолола гидрохлорида независим. Эсмолол гидрохлорид на 55 % связывается е белками плазмы крови (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10 %). Период полувыведения эсмолола после внутривенного введения составляет около 9 минут.

Общий клиренс составляет 285 мл/кг/мин независимо от циркуляции в печени или в любом другом органе. Менее чем 2 % эсмолола выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения кислого метаболита эсмолола почками — около 3,7 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается в 10 раз.

На страницу препарата БРЕВИБЛОК (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата БРЕВИБЛОК (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата БРЕВИБЛОК (РАСТВОР)