БРЕВИБЛОК (РАСТВОР) - Фармакодинамика

Фармакодинамика

Эсмолол является кардиоселективным блокатором β-адренорецепторов, обладающим быстрым началом действия и очень малой длительностью действия, за счёт чего доза может быть быстро изменена. В терапевтических дозах не обладает значимой внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью;

оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), блокирует увеличение ЧСС под действием изопреналина, увеличивает время восстановления синоатриального узла Киса-Флака, замедляет AV (атриовентрикулярную) проводимость, увеличивает AV интервал при нормальном синусовом ритме и во время стимуляции предсердий без замедления в пучке Гиса и волокнах Пуркинье, увеличивает PQ (межпиковый) интервал, индуцирует AV блокаду II степени, увеличивает функциональный рефрактерный период предсердий и желудочков, оказывает отрицательный инотропный эффект со снижением фракции выброса и отрицательный батмотропный эффект, снижает артериальное давление.

При использовании адекватной нагрузочной дозы равновесное состояние в крови достигается в течение 5 минут. Однако терапевтический эффект достигается раньше, чем стабильная концентрация в плазме крови. Для получения желаемого фармакологического эффекта можно воспользоваться регулированием скорости инфузии.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 минуты после введения и заканчивается через 10-20 минут после прекращения инфузии.

Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено, в результате чего быстро метаболизируется и имеет короткий период полувыведения из плазмы крови.

У пациентов старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.

На страницу препарата БРЕВИБЛОК (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата БРЕВИБЛОК (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата БРЕВИБЛОК (РАСТВОР)