БОНВИВА (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 0.5 до 6 мг.

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40–50 % от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объём распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85–87 %.

Метаболизм

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 системы цитохрома P450.

Выведение

После внутривенного введения 40–50 % дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизменённом виде почками.

Терминальный период полувыведения при в/в введении 10–72 часа. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10 % от максимальной через 3 часа после в/в введения.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60 % общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести (КК >30 мл/мин) коррекции дозы не требуете У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 0.5 мг в/в, общий, почечный и непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67 %, 77 % и 50 %, соответственно. Однако увеличение системной концентрации не ухудшало переносимость препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или путём захвата в костной ткани, поэтому для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пожилой возраст

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Дети

Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

На страницу препарата БОНВИВА (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата БОНВИВА (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата БОНВИВА (АМПУЛЫ)