БОНАДЭ - Фармакокинетика

Диеногест

Абсорбция. После приёма внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (51 нг/мл) достигается через 2,4 ± 1,4 часов после приёма однократной дозы. Биодоступность в комбинации с этинилэстрадиолом — около 96 %.

Распределение. Диеногест связывается с сывороточным альбумином (90 %) и не связывается со специфическими транспортными белками — глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Какое-либо влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов маловероятно. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ не оказывает влияния на связывание диеногеста с сывороточными белками.

Метаболизм. Диеногест метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования, но также и путём гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс после приёма однократной дозы составляет 3,6 л/час.

Выведение. Период полувыведения диеногеста (T½) составляет 8,5–10,8 часа. Незначительное количество диеногеста выводится почками в неизменённом виде. Его метаболиты выводятся почками и с желчью в соотношении 3:1. Период полувыведения метаболитов составляет 14,4 часов.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику диеногеста концентрация ГСПГ не влияет. После приёма ежедневной дозы концентрация препарата в плазме крови увеличивается приблизительно в 1–5 раз, а равновесие достигается после приёма примерно 4-х ежедневных доз.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (67 нг/мл) достигается в течение 1,5–4 часов.

Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего средняя пероральная биодоступность составляет 44 %.

Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98 %), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Зафиксированный объём распределения этинилэстрадиола составляет 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается, причём снижение носит двухфазный характер;

первая фраза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10–20 часов. В неизменённом виде не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с периодом полувыведения около 24 часов.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается во время второй половины лечебного цикла, когда уровни лекарственного препарата в сыворотке становятся в два раза больше по сравнению с отдельной дозой.

На страницу препарата БОНАДЭ

Предыдущий пункт описания препарата БОНАДЭ

Следующий пункт описания препарата БОНАДЭ