БЛОККОС ХЭВИ - Фармакологические свойства - Фармакокинетика

Бупивакаин имеет показатель рКа — 8,2 коэффициент разделения 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно, 50 и 408 минут.

Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (T½) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением.

Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации бупивакаина в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создаёт концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.

После внутривенного (в/в) введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный Т1/2 2,7 ч, промежуточный показатель печёночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом бупивакаина в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путём ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома P4503А4. Около 1 % бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям бупивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией бупивакаина в плазме крови матери.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

На страницу препарата БЛОККОС ХЭВИ

Предыдущий пункт описания препарата БЛОККОС ХЭВИ

Следующий пункт описания препарата БЛОККОС ХЭВИ