БЛЕОМИЦЕТИН - Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг/м2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата.

После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и лёгких, в меньшей степени — почках, брюшине, лимфатических узлах, мало — в гемопоэтической ткани.

При интраплевральном или внутрибрюшинном введении системная абсорбция составляет 45 %. Связь с белками крови незначительная.

Механизм метаболизма неизвестен, вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина.

Активность фермента высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но меньше в коже и лёгких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспотенциальной кривой;

период полувыведения T½ альфа — 25 мин, T½ бета — 4 ч.

При клиренсе креатинина более 35 мл/мин T½ составляет 115 мин, менее 35 мл/мин — возрастает экспотенциально по мере снижения клиренса креатинина.

Выводится почками, 60-70 % в неизменённом виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <35 мл/мин) — 20 % препарата. При диализе, вероятно, не выводится. Общий клиренс — 50 мл/мин/м2.

На страницу препарата БЛЕОМИЦЕТИН

Предыдущий пункт описания препарата БЛЕОМИЦЕТИН

Следующий пункт описания препарата БЛЕОМИЦЕТИН